Co to jest SERMS?
Selektywne modulatory receptora estrogenowego (SERM) to leki, które mogą zarówno naśladować, jak i blokować działanie estrogenu w różnych tkankach. Robią to poprzez interakcję z receptorami estrogenu w różnych komórkach. SERM są często stosowane w leczeniu chorób związanych z estrogenami, takich jak bezpłodność, osteoporoza i niektóre rodzaje raka piersi.
Niektórzy ludzie określają SERM jako estrogen projektant, ponieważ mogą one oferować wiele korzyści estrogenu bez niektórych innych jego skutków. Na przykład mogą pomóc w zapobieganiu utracie masy kostnej bez stymulowania błony śluzowej macicy.
Dwa z najczęstszych SERM to tamoksyfen (Nolvadex, Soltamox) i raloksyfen (Evista). Istnieje również kilka innych, w tym lasofoksyfen, bazedoksyfen i cytrynian klomifenu.
Czytaj dalej, aby dowiedzieć się więcej o typach SERM i ich działaniu w leczeniu różnych schorzeń.
Jakie są korzyści?
SERM mogą być korzystne w wielu schorzeniach. Jednak każdy SERM działa inaczej, więc Twój lekarz pomoże Ci dowiedzieć się, który z nich będzie najlepszy dla Twojego zdrowia.
Na osteoporozę
Raloksyfen to powszechnie stosowany SERM stosowany w leczeniu osteoporozy, ponieważ naśladuje korzystny wpływ estrogenu na gęstość kości. Badania sugerują, że może zwiększyć gęstość kości o 2 do 3 procent w dolnej części kręgosłupa i biodrach. Raloksyfen może również zmniejszyć liczbę złamań kręgów nawet o 50 procent i prowadzić do 22-procentowego zmniejszenia liczby innych poważnych złamań.
Bazedoksyfen (FRAX) to kolejny SERM, który jest często stosowany w osteoporozie i ma działanie podobne do działania raloksyfenu.
Na raka piersi
SERM, zwłaszcza tamoksyfen, są często stosowane w leczeniu raka piersi z dodatnim receptorem estrogenowym (ER-dodatnim). Ten typ raka piersi obejmuje komórki rakowe, które mają receptory estrogenu, podobnie jak normalne komórki piersi. Kiedy estrogen wiąże się z miejscami receptora w komórkach rakowych, powoduje ich wzrost.
Tamoksyfen działa, siedząc na receptorach estrogenu w tkance piersi. Zapobiega to wiązaniu się estrogenu z komórkami rakowymi piersi i powodowaniu ich wzrostu. Jednocześnie działa również jako estrogen w kościach i macicy, gdzie ma pozytywne działanie. To właśnie ta zdolność do blokowania estrogenu w niektórych obszarach, aktywując go w innych, powoduje, że SERM jest selektywny.
Przyjmowanie tamoksyfenu lub raloksyfenu może nawet zmniejszyć ryzyko zachorowania na raka piersi u niektórych kobiet.
Amerykańska Grupa Zadaniowa ds. Usług Prewencyjnych (USPSTF) zaleca stosowanie pewnych leków zmniejszających ryzyko kobietom bezobjawowym, z wysokim ryzykiem zachorowania na raka piersi i niskim ryzykiem skutków ubocznych leków.
Zarówno tamoksyfen, jak i raloksyfen mogą być stosowane profilaktycznie przez kobiety po menopauzie, które spełniają powyższe kryteria. Tamoksyfen mogą również stosować kobiety, które spełniają powyższe kryteria, ale są w wieku przedmenopauzalnym (i mają co najmniej 35 lat).
Na inne warunki
Większość SERM jest używanych przez kobiety po menopauzie. Jednak SERM zwany cytrynianem klomifenu (Clomid) może pomóc w wywoływaniu owulacji u kobiet przed menopauzą borykających się z niepłodnością. Ma działanie estrogenopodobne na przysadkę mózgową, co zwiększa aktywność gonadotropin. Zwiększa to ilość hormonu folikulotropowego i hormonu luteinizującego w jajnikach, które odgrywają ważną rolę w owulacji i menstruacji.
Niektóre kombinacje SERM, takie jak bazedoksyfen i skoniugowany estrogen, mogą również pomóc w zmniejszeniu nieprzyjemnych objawów menopauzy, takich jak suchość pochwy i uderzenia gorąca.
Czy są jakieś skutki uboczne?
Każdy typ SERM ma własną listę możliwych skutków ubocznych. Pamiętaj, aby omówić wszystkie potencjalne skutki uboczne z lekarzem przed rozpoczęciem nowego SERM, aby wiedzieć, na co zwrócić uwagę.
Może się okazać, że działania niepożądane są bardziej zauważalne w ciągu pierwszych trzech do sześciu miesięcy przyjmowania leku.
Podczas przyjmowania raloksyfenu mogą wystąpić:
- uderzenia gorąca
- zakrzepy
- biała wydzielina z pochwy
- ból stawów lub mięśni
- uczucie depresji
- obrzęk stawów
- trudności ze snem
- niewyjaśniony przyrost masy ciała
Rzadsze skutki uboczne raloksyfenu obejmują:
- odkrztuszanie krwi
- migreny
- duszność
Jeśli zauważysz którykolwiek z tych rzadszych objawów, natychmiast skontaktuj się z lekarzem.
Możliwe skutki uboczne tamoksyfenu obejmują:
- zmniejszone oddawanie moczu
- uderzenia gorąca
- zmiany menstruacyjne
- trudności w oddychaniu lub głośne oddychanie
- zaczerwienienie twarzy, szyi, ramion lub górnej części klatki piersiowej
- zmiany skórne
- obrzęk palców, dłoni, stóp lub podudzi
- zmiany wagi
- biała lub brązowa wydzielina z pochwy
Rzadsze skutki uboczne tamoksyfenu obejmują:
- niepokój
- rozmazany obraz
- ból w klatce piersiowej
- żółtaczka
- szybkie bicie serca
- płytkie oddychanie
- zawroty głowy
W przypadku zauważenia któregokolwiek z tych objawów podczas przyjmowania tamoksyfenu należy natychmiast poinformować lekarza.
Istnieją również dowody na to, że tamoksyfen może zwiększać ryzyko zachorowania na raka endometrium.
Czy są bezpieczne dla wszystkich?
Większość SERM jest przeznaczona dla kobiet po menopauzie, których jajniki nie wytwarzają już estrogenu. Nie są zalecane kobietom w ciąży lub karmiącym piersią.
Poinformuj lekarza o wszelkich zakrzepach krwi lub zaburzeniach krzepnięcia krwi, które masz. SERM mogą zwiększać ryzyko rozwoju nowych i pogorszyć istniejące skrzepy. Powinieneś także poinformować ich o wszelkich chorobach nerek lub wątroby. Mogą one powodować wyższe stężenia SERM we krwi.
Nie powinieneś używać SERM, jeśli masz jeden z następujących warunków:
- zastoinowa niewydolność serca
- problemy z rytmem serca, takie jak migotanie przedsionków
- wysokie ciśnienie krwi
- udar mózgu
- przemijający napad niedokrwienny
Najważniejsze
SERM to wyjątkowe leki, które mogą zarówno blokować, jak i naśladować działanie estrogenu w różnych częściach ciała. To sprawia, że są one cennym narzędziem pomagającym w leczeniu schorzeń, takich jak osteoporoza i ER-dodatni rak piersi. Chociaż mogą powodować pewne skutki uboczne, ich korzyści - takie jak zmniejszenie ryzyka raka piersi lub złamań kości - często je przeważają.
