Według Amerykańskich Centrów Kontroli i Zapobiegania Chorobom około 610 000 osób umiera w Stanach Zjednoczonych każdego roku z powodu chorób serca. Choroby serca są także główną przyczyną śmierci mężczyzn i kobiet.
Ponieważ wysoki poziom cholesterolu jest tak powszechnym problemem, trwają prace nad nowymi lekami, które pomogą go kontrolować i kontrolować. Inhibitory PCSK9 to najnowsza linia leków w walce z chorobami układu krążenia.
Te wstrzykiwane leki obniżające poziom cholesterolu zwiększają zdolność wątroby do usuwania „złego” cholesterolu LDL z krwi, a tym samym zmniejszają ryzyko zawału serca lub udaru mózgu.
Czytaj dalej, aby uzyskać najnowsze informacje na temat inhibitorów PCSK9 i potencjalnych korzyści.
O inhibitorach PCSK9
Inhibitory PCSK9 mogą być stosowane z dodatkiem statyny lub bez, jednak mogą pomóc obniżyć poziom cholesterolu LDL nawet o 75 procent, gdy są stosowane w połączeniu ze statynami.
Może to być szczególnie korzystne dla tych, którzy nie tolerują bólów mięśni i innych skutków ubocznych statyn lub tych, którzy po prostu nie mogą kontrolować swojego cholesterolu za pomocą samych statyn.
Zalecana dawka początkowa to 75 mg wstrzykiwane raz na dwa tygodnie. Dawkę tę można zwiększyć do 150 mg co dwa tygodnie, jeśli lekarz uzna, że poziom LDL nie reaguje odpowiednio na mniejszą dawkę.
Chociaż badania i wyniki testów z tymi lekami iniekcyjnymi są wciąż stosunkowo nowe, są bardzo obiecujące.
Najnowsze terapie inhibitorami
Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) niedawno zatwierdziła Praluent (alirokumab) i Repatha (ewolokumab), pierwsze leki iniekcyjne obniżające poziom cholesterolu w nowej klasie inhibitorów PCSK9. Są przeznaczone do stosowania w połączeniu z terapią statynami i zmianami diety.
Praluent i Repatha są przeznaczone dla osób dorosłych z heterozygotyczną rodzinną hipercholesterolemią (HeFH), chorobą dziedziczną, która powoduje wysoki poziom cholesterolu LDL we krwi, oraz dla osób z kliniczną chorobą układu krążenia.
Leki te to przeciwciała skierowane przeciwko białku w organizmie zwanym PCSK9. Hamując zdolność PCSK9 do działania, przeciwciała te są w stanie pozbyć się cholesterolu LDL z krwi i obniżyć ogólny poziom cholesterolu LDL.
Najnowsze badania
Próby i badania wykazały pozytywne wyniki zarówno dla preparatu Praluent, jak i Repatha. W niedawnym badaniu dotyczącym preparatu Repatha uczestnicy z HeFH i inne osoby z czynnikami wysokiego ryzyka zawału serca lub udaru mózgu obniżyli poziom cholesterolu LDL średnio o 60 procent.
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi leku Repatha były:
- zakażenia górnych dróg oddechowych
- zapalenie błony śluzowej nosa i gardła
- ból pleców
- grypa
- oraz zasinienie, zaczerwienienie lub ból w miejscu wstrzyknięcia
Obserwowano również reakcje alergiczne, w tym pokrzywkę i wysypkę.
Inne badanie z użyciem preparatu Praluent również dało pozytywne wyniki. Ci uczestnicy, którzy już stosowali terapię statynami i mieli HeFH lub zwiększone ryzyko udaru lub zawału serca, zauważyli 36-59 procentowy spadek cholesterolu LDL.
Skutki uboczne stosowania leku Praluent były podobne do leku Repatha, w tym:
- ból i zasinienie w miejscu wstrzyknięcia
- objawy grypopodobne
- zapalenie błony śluzowej nosa i gardła
- reakcje alergiczne, takie jak nadwrażliwe zapalenie naczyń
Koszt
Podobnie jak w przypadku większości postępów farmaceutycznych, te nowe leki do iniekcji będą miały wysoką cenę. Podczas gdy koszt dla pacjentów będzie zależał od ich planu ubezpieczeniowego, koszty hurtowe zaczynają się od 14 600 USD rocznie.
Dla porównania, markowe statyny kosztują tylko od 500 do 700 dolarów rocznie, a liczby te znacznie spadają w przypadku zakupu generycznej postaci statyn.
Analitycy spodziewają się, że leki osiągną status bestsellera w rekordowym czasie i przyniosą miliardy dolarów nowej sprzedaży.
Przyszłość inhibitorów PCSK9
Wciąż trwają eksperymenty dotyczące skuteczności tych leków iniekcyjnych. Niektórzy urzędnicy ds. Zdrowia obawiają się, że nowe leki stwarzają potencjalne zagrożenia neurokognitywne, ponieważ niektórzy uczestnicy badania zgłaszają trudności z dezorientacją i niemożnością zwrócenia uwagi.
Duże badania kliniczne zakończą się w 2017 r. Do tego czasu eksperci wzywają do ostrożności, ponieważ dotychczas przeprowadzone badania były krótkoterminowe, przez co nie ma pewności, czy inhibitory PCSK9 mogą rzeczywiście zmniejszyć ryzyko chorób serca i przedłużyć życie.
