Gleevec: Skutki Uboczne, Ogólne, Dawkowanie I Więcej

2024 Autor: Jesus Peterson | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-17 11:23

Co to jest Gleevec?

Gleevec to markowy lek na receptę. Jest stosowany w leczeniu niektórych rodzajów raka krwi u dorosłych i dzieci. Gleevec jest również stosowany w leczeniu pewnego rodzaju raka skóry i rodzaju raka żołądkowo-jelitowego.

Gleevec zawiera lek imatinib mesylate, który należy do klasy leków zwanych inhibitorami kinazy tyrozynowej.

Gleevec jest dostępny w postaci tabletek, które przyjmuje się doustnie. Lek należy przyjmować raz lub dwa razy dziennie, w zależności od dawki przepisanej przez lekarza.

Co to robi

Food and Drug Administration (FDA) zatwierdziła Gleevec do leczenia niektórych rodzajów raka krwi, w tym:

• Przewlekła białaczka szpikowa (CML) z chromosomem Philadelphia (Ph +) u dorosłych i dzieci
• Ostra białaczka limfocytowa (ALL) Ph +, która nawrotowa * lub oporna * u dorosłych
• nowo zdiagnozowana Ph + ALL u dzieci
• choroby mielodysplastyczne / mieloproliferacyjne (raki szpiku kostnego) u dorosłych z rearanżacjami genów receptora płytkowego czynnika wzrostu (PDGFR)
• zespół hipereozynofilii lub przewlekła białaczka eozynofilowa u dorosłych
• agresywna mastocytoza układowa u dorosłych bez mutacji D816v c-Kit

* Nawrót raka powrócił po remisji, co oznacza zmniejszenie objawów raka. Rak oporny na leczenie nie zareagował na wcześniejsze leczenie raka.

Gleevec jest również zatwierdzony do leczenia:

• rodzaj raka skóry zwany włókniakomięsakiem guzowatym skóry (DFSP) u dorosłych
• rodzaj raka żołądkowo-jelitowego zwany Kit-dodatnimi guzami podścieliskowymi przewodu pokarmowego (GIST) u dorosłych

Szczegółowe informacje można znaleźć w sekcjach „Gleevec dla CML” i „Inne zastosowania Gleevec”.

Skuteczność Gleevec

Gleevec okazał się skuteczny w leczeniu kilku różnych rodzajów raka krwi.

W jednym badaniu klinicznym dorośli z nowo zdiagnozowaną CML w fazie przewlekłej przyjmowali Gleevec przez siedem lat. W tej grupie 96,6% osób miało pełną odpowiedź na lek. Oznacza to, że w ich krwi nie znaleziono żadnych komórek rakowych ani objawów raka.

Pełna odpowiedź to jeden ze sposobów opisania wskaźnika sukcesu. W grupie osób, które otrzymały standardową chemioterapię, 56,6% miało pełną odpowiedź.

W badaniach klinicznych stwierdzono również skuteczność preparatu Gleevec w leczeniu guzów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST). Całkowity wskaźnik przeżycia wynosił około czterech lat. Oznacza to, że połowa osób biorących udział w badaniu żyła przez około cztery lata po rozpoczęciu przyjmowania leku Gleevec. Osoby, które przyjmowały Gleevec po operacji, żyły około pięciu lat po rozpoczęciu leczenia.

Aby dowiedzieć się, jak skuteczny jest Gleevec w leczeniu innych typów raka, zobacz sekcję „Inne zastosowania Gleevec”.

Gleevec generic

Gleevec jest dostępny jako lek markowy oraz jako forma generyczna.

Gleevec zawiera substancję czynną mesylan imatinibu.

Efekty uboczne Gleevec

Gleevec może powodować łagodne lub poważne skutki uboczne. Poniższe listy zawierają niektóre z głównych działań niepożądanych, które mogą wystąpić podczas przyjmowania leku Gleevec. Te listy nie obejmują wszystkich możliwych skutków ubocznych.

Aby uzyskać więcej informacji na temat możliwych działań niepożądanych leku Gleevec, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Mogą udzielić Ci wskazówek, jak radzić sobie ze skutkami ubocznymi, które mogą być uciążliwe.

Częste skutki uboczne

Bardziej powszechne skutki uboczne Gleevec mogą obejmować:

• biegunka
• ból brzucha
• zmęczenie (brak energii)
• obrzęk (obrzęk, zwykle nóg, kostek lub stóp i wokół oczu)
• skurcze lub ból mięśni
• nudności
• wymioty
• wysypka

Wiele z tych działań niepożądanych może ustąpić w ciągu kilku dni lub kilku tygodni. Jeśli są cięższe lub nie ustępują, porozmawiaj z lekarzem lub farmaceutą.

Poważne skutki uboczne

Poważne skutki uboczne Gleevec nie są częste, ale mogą wystąpić. Skontaktuj się natychmiast z lekarzem, jeśli wystąpią poważne skutki uboczne. Zadzwoń pod numer 911, jeśli objawy zagrażają życiu lub jeśli uważasz, że masz nagły wypadek medyczny.

Poważne skutki uboczne i ich objawy mogą obejmować:

• Znaczne zatrzymanie płynów (zbyt dużo płynów lub wody) w sercu, płucach (wysięk opłucnowy) i brzuchu (wodobrzusze) i wokół nich. Objawy mogą obejmować:

  • nieoczekiwany, szybki przyrost masy ciała
  • ból w klatce piersiowej
  • duszność
  • kłopoty z głębokim oddychaniem
  • problemy z oddychaniem, gdy się kładziesz
  • suchy kaszel
  • spuchnięty brzuszek

• Zaburzenia krwi, w tym niedokrwistość (mała liczba czerwonych krwinek), neutropenia (mała liczba białych krwinek) i trombocytopenia (mała liczba płytek krwi). Objawy mogą obejmować:

  • zmęczenie (brak energii)
  • szybkie tętno
  • duszność
  • częste infekcje
  • gorączki
  • łatwo siniaczą
  • krwawiące dziąsła
  • krew w moczu lub kale

• Zastoinowa niewydolność serca i inne problemy z sercem, takie jak lewostronna niewydolność serca. Objawy mogą obejmować:

  • nieoczekiwany przyrost masy ciała
  • obrzęk (obrzęk stóp, kostek i nóg)
  • nieprawidłowe tętno lub rytm (bicie serca, które jest zbyt szybkie, zbyt wolne lub nieregularne)
  • ból w klatce piersiowej
  • duszność

• Uszkodzenie wątroby lub niewydolność wątroby. Objawy mogą obejmować:

  • nudności
  • biegunka
  • utrata apetytu
  • swędząca skóra
  • żółtaczka (żółtawy kolor skóry i białek oczu)
  • obrzęk (obrzęk nóg, kostek i stóp)
  • wodobrzusze (gromadzenie się płynu w brzuchu)
  • częste siniaczenie
  • częste krwawienie

• Ciężki krwotok (krwawienie, które nie ustaje), najczęściej w jelitach. Objawy mogą obejmować:

  • krew w stolcu
  • czarny lub smolisty stołek
  • zmęczenie (brak energii)
  • odkrztuszanie krwi
  • odkrztuszanie czarnego szlamu
  • nudności
  • skurcze żołądka

• Problemy żołądkowo-jelitowe, w tym perforacje (łzy) żołądka lub jelit. Objawy mogą obejmować:

  • nudności
  • wymioty
  • silny ból brzucha
  • gorączka
  • duszność
  • szybkie bicie serca

• Poważne problemy skórne. Objawy mogą obejmować:

  • rumień wielopostaciowy (czerwone plamy lub pęcherze, często na podeszwach stóp lub dłoniach)
  • Zespół Stevensa-Johnsona (gorączka; bolesne owrzodzenia jamy ustnej, gardła, oczu, narządów płciowych lub całego ciała)
  • gorączka
  • bóle

• Niedoczynność tarczycy (niski poziom tarczycy) u osób, którym usunięto tarczycę i przyjmujących leki zastępujące tarczycę. Objawy mogą obejmować:

  • zmęczenie (brak energii)
  • zaparcie
  • depresja
  • uczucie zimna
  • sucha skóra
  • przybranie na wadze
  • problemy z pamięcią

• Spowolniony wzrost u dzieci. Objawy mogą obejmować:

  • nie rośnie w normalnym tempie
  • mniejszy rozmiar niż inne dzieci w ich wieku

• Zespół rozpadu guza (kiedy komórki rakowe uwalniają szkodliwe substancje chemiczne do krwi). Objawy mogą obejmować:

  • zmęczenie (brak energii)
  • nudności
  • wymioty
  • biegunka
  • skurcze mięśni
  • nieprawidłowy rytm serca (bicie serca, które jest zbyt szybkie, zbyt wolne lub nieregularne)
  • drgawki

• Uszkodzenie nerek. Objawy mogą obejmować:

  • oddawanie moczu rzadziej niż zwykle
  • obrzęk (obrzęk nóg, kostek i stóp)
  • zmęczenie (brak energii)
  • nudności
  • dezorientacja
  • wysokie ciśnienie krwi

• Skutki uboczne, które mogą prowadzić do wypadków samochodowych. Objawy mogą obejmować:

  • zawroty głowy
  • senność
  • rozmazany obraz

Szczegóły efektów ubocznych

Możesz się zastanawiać, jak często występują pewne skutki uboczne tego leku lub czy pewne skutki uboczne go dotyczą. Oto szczegółowe informacje na temat kilku skutków ubocznych, które ten lek może powodować lub nie.

Reakcja alergiczna

Podobnie jak w przypadku większości leków, u niektórych osób po przyjęciu leku Gleevec może wystąpić reakcja alergiczna. Objawy łagodnej reakcji alergicznej mogą obejmować:

• wysypka na skórze
• swędzenie
• zaczerwienienie (ciepło i zaczerwienienie skóry)

Cięższa reakcja alergiczna jest rzadka, ale możliwa. Objawy ciężkiej reakcji alergicznej mogą obejmować:

• obrzęk naczynioruchowy (obrzęk pod skórą, zwykle powiek, warg, dłoni lub stóp)
• obrzęk języka, ust lub gardła
• problemy z oddychaniem

Skontaktuj się natychmiast z lekarzem, jeśli masz ciężką reakcję alergiczną na Gleevec. Zadzwoń pod numer 911, jeśli objawy zagrażają życiu lub jeśli uważasz, że masz nagły wypadek medyczny.

Długoterminowe skutki uboczne

Niektóre działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych mogą wystąpić podczas długotrwałego stosowania preparatu Gleevec. Należą do nich problemy z sercem, takie jak zastoinowa niewydolność serca i lewostronna niewydolność serca.

W badaniu klinicznym obserwowano ponad 500 osób, które przyjmowały Gleevec z powodu przewlekłej białaczki szpikowej (CML) przez okres do 11 lat. Osoby biorące udział w tym długoterminowym badaniu miały wiele takich samych częstych skutków ubocznych, które odnotowano w krótszych badaniach. Jednak te efekty uboczne wydawały się z czasem ustępować.

Poważne skutki uboczne obserwowane przy długotrwałym stosowaniu obejmowały:

• ciężkie zaburzenia krwi (mała liczba czerwonych krwinek, białych krwinek lub płytek krwi) u sześciu osób
• problemy z sercem, w tym zastoinowa niewydolność serca, u siedmiu osób
• sześć przypadków nowego raka, w tym szpiczaka mnogiego u jednej osoby i raka okrężnicy u innej osoby

Działania niepożądane występowały najczęściej w pierwszym roku leczenia lekiem Gleevec. Ale im dłużej ludzie brali Gleevec, tym rzadziej mieli wiele z tych skutków ubocznych. Na przykład w pierwszym roku badania trzy osoby miały poważne zaburzenia krwi, ale po piątym roku tylko jedna osoba.

W pięcioletnim badaniu osób z guzami podścieliskowymi przewodu pokarmowego (GIST) 16% osób przestało przyjmować Gleevec z powodu działań niepożądanych. Działania niepożądane były podobne do tych opisanych w powyższym badaniu CML. Czterdziestu procentom uczestniczącym w badaniu przepisano niższe dawki leku, aby złagodzić skutki uboczne.

Jeśli obawiasz się możliwych długoterminowych skutków ubocznych leku Gleevec, porozmawiaj z lekarzem. Mogą zasugerować sposoby zmniejszenia ryzyka wystąpienia pewnych skutków ubocznych.

Działania niepożądane związane z oczami

W badaniach klinicznych preparatu Gleevec u niektórych osób wystąpiły działania niepożądane związane z oczami, takie jak obrzęk i niewyraźne widzenie.

Obrzęk powiek i obrzęk wokół oczu były jednymi z najczęstszych działań niepożądanych. Aż 74,2% osób, które przyjmowały Gleevec, miało obrzęk okołooczodołowy (obrzęk okolicy oczu).

Jeśli wystąpi takie działanie niepożądane, lekarz może przepisać lek moczopędny (często nazywany pigułką wodną). Diuretyki pomagają organizmowi pozbyć się dodatkowej wody i soli podczas oddawania moczu. Ułatwia to gromadzenie się płynów. W razie potrzeby lekarz może również zmniejszyć dawkę leku Gleevec.

Ponadto badania kliniczne wykazały, że nawet 11,1% osób, które przyjmowały Gleevec, miało niewyraźne widzenie. Jeśli masz niewyraźne widzenie, nie prowadź pojazdów ani nie obsługuj ciężkich maszyn. I pamiętaj, aby powiedzieć swojemu lekarzowi, że nie widzisz wyraźnie.

Inne rzadziej występujące działania niepożądane związane z oczami obejmowały:

• wyschnięte oko
• łzawiące oczy
• podrażnienie oka
• zapalenie spojówek (często nazywane różowym okiem)
• pęknięte naczynia krwionośne w oku
• obrzęk siatkówki (warstwa tkanki w tylnej części oka)

Jeśli zażywasz Gleevec i masz jakiekolwiek objawy niepożądane związane z oczami, porozmawiaj z lekarzem. Mogą zasugerować sposoby złagodzenia objawów.

Wypadanie włosów

Wypadanie włosów (łysienie) jest możliwym skutkiem ubocznym przyjmowania leku Gleevec.

W jednym badaniu sprawdzono, jak działa Gleevec u osób z przewlekłą białaczką szpikową (CML) z dodatnim chromosomem Philadelphia (Ph +). Siedem procent tych osób miało wypadanie włosów po zażyciu leku.

W innym badaniu ludzie przyjmowali Gleevec w leczeniu guzów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST). Od 11,9% do 14,8% tych osób miało wypadanie włosów. Ten efekt uboczny obserwowano częściej u osób, które przyjmowały większe dawki leku Gleevec.

Wypadanie włosów w wyniku leczenia raka jest zwykle przejściowe. Jeśli obawiasz się tego efektu ubocznego, porozmawiaj ze swoim lekarzem. Mogą zasugerować wskazówki, które pomogą Ci zmniejszyć wypadanie włosów podczas leczenia.

Wysypka i inne skutki uboczne skóry

Gleevec może powodować łagodne i poważniejsze skutki uboczne na skórze.

Częste reakcje skórne

Wysypki i inne łagodne reakcje skórne są bardzo częste u osób przyjmujących Gleevec.

W badaniach klinicznych ludzie przyjmowali Gleevec w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML) Ph +. Do 40,1% tych osób po zażyciu leku miało wysypkę lub inne reakcje skórne.

W innych badaniach klinicznych ludzie przyjmowali Gleevec z powodu guzów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST). Po zażyciu leku aż 49,8% tych osób miało wysypkę lub inne reakcje skórne. Obejmowały one:

• złuszczanie skóry
• sucha skóra
• przebarwienia skóry (niebieskawy odcień skóry)
• infekcje mieszków włosowych (worki pod skórą, które trzymają cebulki włosów)
• rumień (zaczerwienienie skóry)
• plamica (fioletowe plamy na skórze)

Te działania niepożądane występowały częściej u osób, które przyjmowały większe dawki leku Gleevec.

Jeśli martwisz się wysypką lub innymi łagodnymi reakcjami skórnymi spowodowanymi Gleevec, porozmawiaj z lekarzem. Mogą zasugerować sposoby złagodzenia objawów.

Poważne reakcje skórne

W badaniach klinicznych ciężkie reakcje skórne występowały bardzo rzadko u osób przyjmujących Gleevec. Do 1% osób, które zażywały ten lek, miało poważną reakcję skórną. Przykłady poważnych skutków skórnych związanych z narkotykami obejmują:

• Zespół Stevensa-Johnsona (gorączka; bolesne owrzodzenia jamy ustnej, gardła, oczu, narządów płciowych lub całego ciała)
• złuszczające zapalenie skóry (złuszczanie się skóry na dużych częściach ciała)
• wysypka pęcherzykowa (małe pęcherze i wysypka)

Wysypki i pęcherze mogą być bardzo bolesne. A jeśli nie są leczone, mogą uwięzić bakterie i prowadzić do poważnych infekcji. Jeśli więc zażywasz Gleevec i masz wysypkę lub pęcherze z gorączką lub nie czujesz się dobrze, natychmiast poinformuj o tym lekarza. Wspomnij także o innych reakcjach skórnych, które masz.

Skutki uboczne wpływające na prowadzenie pojazdu

W badaniach klinicznych u niektórych osób przyjmujących Gleevec wystąpiły działania niepożądane, które mogły wpływać na ich zdolność prowadzenia pojazdów. Obejmowały one:

• zawroty głowy: do 19,4% osób
• niewyraźne widzenie: nawet u 11,1% osób
• zmęczenie: u 74,9% osób

Te działania niepożądane mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania ciężkich maszyn. Istnieją doniesienia o wypadkach drogowych osób, które zabrali Gleevec. Dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn podczas przyjmowania leku Gleevec.

Spowolnione gojenie się ran (nie jest to efekt uboczny)

W badaniach klinicznych preparatu Gleevec nie zgłaszano spowolnionego gojenia się ran.

Niektóre rodzaje leczenia raka, takie jak radioterapia i chemioterapia, mogą osłabiać układ odpornościowy. Może to spowodować wolniejsze gojenie się ran.

Jeśli obawiasz się spowolnionego gojenia się ran, zapytaj lekarza, czy masz większe ryzyko wystąpienia tego problemu w zależności od stanu zdrowia.

Rak wątroby (może nie być efektem ubocznym)

W badaniach klinicznych preparatu Gleevec rak wątroby nie był zgłaszany jako efekt uboczny. Jednak uszkodzenie wątroby wystąpiło zarówno podczas krótko-, jak i długotrwałego stosowania preparatu Gleevec. Niektóre przypadki uszkodzenia wątroby doprowadziły do niewydolności wątroby i przeszczepu wątroby.

Uszkodzenie wątroby jest często stwierdzane, gdy lekarze monitorują enzymy (specjalne białka) wytwarzane w wątrobie. Poziomy enzymów wyższe niż normalnie mogą być oznaką uszkodzenia wątroby.

Niektóre fizyczne objawy uszkodzenia wątroby obejmują:

• nudności
• biegunka
• utrata apetytu
• swędząca skóra
• żółtaczka (żółtawy kolor skóry i białkówek oczu)
• obrzęk (obrzęk nóg, kostek i stóp)
• wodobrzusze (gromadzenie się płynu w brzuchu)
• częste siniaczenie
• częste krwawienie

Podczas badań klinicznych do 5% osób z przewlekłą białaczką szpikową (CML) miało bardzo wysoki poziom enzymów wątrobowych podczas leczenia produktem Gleevec. Nawet 6,8% osób z guzami podścieliskowymi przewodu pokarmowego (GIST) miało bardzo wysoki poziom enzymów wątrobowych podczas leczenia. A nawet 0,1% osób, które przyjmowały Gleevec, miało niewydolność wątroby.

Podczas przyjmowania leku Gleevec lekarz będzie monitorował czynność wątroby. Jeśli podczas przyjmowania leku Gleevec wystąpią oznaki uszkodzenia wątroby, lekarz może zmniejszyć dawkę. Może to zapobiec uszkodzeniom, które mogłyby prowadzić do niewydolności wątroby.

Skutki uboczne u dzieci

Dzieci biorące udział w badaniach klinicznych, które przyjmowały Gleevec, miały działania niepożądane bardzo podobne do tych występujących u dorosłych. Ale naukowcy odkryli te wyjątki:

• mniej dzieci miało bóle mięśni lub kości niż dorośli
• obrzęk (obrzęk nóg, kostek, stóp i okolicy oczu) nie był zgłaszany u dzieci

Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi u dzieci były nudności i wymioty. Najczęstszymi poważnymi działaniami niepożądanymi były niskie poziomy białych krwinek i płytek krwi.

Jeśli Twoje dziecko ma te działania niepożądane, porozmawiaj z lekarzem dziecka o sposobach radzenia sobie z nimi.

Gleevec dla CML

Food and Drug Administration (FDA) zatwierdziła Gleevec dla niektórych osób z przewlekłą białaczką szpikową (CML) z dodatnim chromosomem Philadelphia (Ph +). Chromosom Philadelphia to chromosom numer 22 z defektem. Osoby z CML Ph + mają specyficzną zmianę w swoim DNA, która powoduje tworzenie się zbyt wielu białych krwinek.

CML dzieli się na trzy fazy:

• Faza przewlekła. To jest pierwsza faza CML. Większość ludzi rozpoznaje CML w fazie przewlekłej. Objawy są zwykle łagodne, jeśli w ogóle występują.
• Faza przyspieszona. W tej drugiej fazie wzrasta liczba komórek rakowych we krwi. Możesz mieć więcej objawów, takich jak gorączka i utrata masy ciała.
• Faza kryzysu wybuchowego. W tej najbardziej zaawansowanej fazie komórki nowotworowe we krwi rozprzestrzeniły się do innych narządów i tkanek. Twoje objawy mogą być cięższe.

Gleevec jest zatwierdzony do leczenia nowo zdiagnozowanej CML Ph + w fazie przewlekłej u osób w każdym wieku.

Jest również zatwierdzony do leczenia Ph + CML w fazie przewlekłej, przyspieszonej lub przełomu blastycznego u osób, które przeszły nieskuteczne leczenie interferonem-alfa. Interferon-alfa jest lekiem, który w przeszłości był częściej stosowany w leczeniu CML. Został zastąpiony przez leki takie jak Gleevec, które okazały się bardziej skuteczne.

Skuteczność

W siedmioletnim badaniu klinicznym wskaźnik przeżycia dorosłych, którzy przyjmowali Gleevec z powodu nowo rozpoznanej CML z Ph +, wyniósł 86,4%. Oznacza to, że 86,4% dorosłych przeżyło siedem lat po rozpoczęciu przyjmowania leku Gleevec. Porównano to z 83,3% osób, które przyjmowały standardowe leki chemioterapeutyczne.

W badaniu klinicznym osoby, które wcześniej próbowały interferonu-alfa w leczeniu CML, przyjmowały Gleevec. Niektóre z tych osób miały pełną odpowiedź na leczenie Gleevec. Oznacza to, że w ich krwi nie znaleziono żadnych komórek rakowych ani objawów raka. Oto, ile osób z CML miało pełną odpowiedź na przyjmowanie leku Gleevec:

• 95% osób w fazie przewlekłej
• 38% osób w fazie przyspieszonej
• 7% ludzi w fazie kryzysu wybuchowego

Do badania klinicznego włączono również dzieci z CML Ph + w fazie przewlekłej. W grupie, która przyjmowała Gleevec, 78% dzieci miało pełną odpowiedź na lek.

Inne zastosowania Gleevec

Oprócz przewlekłej białaczki szpikowej (patrz wyżej), Food and Drug Administration (FDA) zatwierdziła Gleevec do leczenia kilku innych schorzeń.

Gleevec w ostrej białaczce limfocytowej (ALL)

Gleevec jest zatwierdzony przez FDA do leczenia:

• Ostra białaczka limfocytowa (ALL) z chromosomem Philadelphia (Ph +) nawrotowa * lub oporna * u dorosłych
• nowo zdiagnozowana Ph + ALL u dzieci podczas stosowania z chemioterapią

* Nawrót raka powrócił po remisji, co oznacza zmniejszenie objawów raka. Rak oporny na leczenie nie zareagował na wcześniejsze leczenie raka.

W badaniu klinicznym u 19% dorosłych z nawrotową lub oporną na leczenie ALL, którzy przyjmowali Gleevec, wykazano pełną odpowiedź na leczenie we krwi. Oznacza to, że nie mieli żadnych objawów raka.

W badaniu klinicznym przyjrzano się również dzieciom z ALL, które przyjmowały Gleevec i przeszły chemioterapię. U 70% dzieci rak nie nasilił się przez cztery lata.

Gleevec w przypadku innych rodzajów raka krwi

Gleevec jest zatwierdzony przez FDA do leczenia innych rodzajów raka krwi, w tym:

• Choroby mielodysplastyczne / mieloproliferacyjne (raki szpiku kostnego) u dorosłych z rearanżacjami genów receptora płytkopochodnego czynnika wzrostu (PDGFR). W małym badaniu klinicznym 45% osób leczonych preparatem Gleevec miało pełną odpowiedź na leczenie we krwi. Oznacza to, że we krwi nie znaleziono żadnych komórek rakowych i nie wykazywały objawów raka.
• Zespół hipereozynofilii i / lub przewlekła białaczka eozynofilowa u dorosłych, w tym u osób z kinazą fuzyjną FIP1L1-PDGFRα. W małych badaniach klinicznych 100% osób z mutacją genu PDGFR, które przyjmowały Gleevec, miało pełną odpowiedź na leczenie we krwi. Od 21% do 58% osób bez mutacji genu lub z nieznanym statusem mutacji, które przyjmowały Gleevec, miało pełną odpowiedź we krwi.
• Agresywna mastocytoza układowa u dorosłych bez mutacji D816v c-Kit. W małym badaniu klinicznym 100% osób z mutacją kinazy fuzyjnej FIP1L1-PDGFRα, które były leczone preparatem Gleevec, miało pełną odpowiedź na leczenie.

Gleevec na raka skóry

Gleevec jest zatwierdzony przez FDA do leczenia guzowatych włókniakomięsaka skóry, rzadkiego rodzaju raka skóry, u dorosłych. Jest zatwierdzony dla osób, u których rak:

• nie można go operować
• wrócił po zabiegu
• ma przerzuty (rozprzestrzenił się na inne części ciała)

Niewielka liczba osób była leczona lekiem Gleevec z powodu tej choroby w badaniach klinicznych. Spośród osób, które przyjmowały Gleevec, 39% miało pełną odpowiedź na leczenie. Oznacza to, że biopsja skóry (usunięcie i zbadanie niewielkiej próbki skóry) nie wykazała oznak raka.

Gleevec na raka żołądka i jelit

Gleevec jest zatwierdzony przez FDA do leczenia guzów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST) u dorosłych, u których nie można operować lub u których występują przerzuty (które rozprzestrzeniły się na inne części ciała). Gleevec jest również zatwierdzony do leczenia GIST u dorosłych, którzy przeszli operację usunięcia guzów. Ta forma leczenia (leczenie uzupełniające) jest stosowana w celu zapobiegania nawrotom raka po operacji.

W badaniach klinicznych osoby z GIST, których nie można było usunąć chirurgicznie, przyjmowały 400 lub 800 mg Gleevec. Przeżyli około czterech lat.

Inne osoby z GIST przeszły operację. Od 14 do 70 dni później zaczęli przyjmować Gleevec w ramach badania. Mieli około 60% mniejsze ryzyko śmierci lub nawrotu raka w ciągu 12 miesięcy. Porównano to z osobami, które przyjmowały placebo (leczenie bez aktywnego leku).

Zastosowania pozarejestracyjne dla Gleevec

Oprócz zastosowań wymienionych powyżej, Gleevec może być używany do innych celów poza wskazaniami. Zażywanie narkotyków poza wskazaniami ma miejsce wtedy, gdy lek zatwierdzony do jednego zastosowania jest przepisywany na inny, niezatwierdzony.

Gleevec może być stosowany niezgodnie z zaleceniami w przypadku innych nowotworów, w tym:

• rak prostaty, według badania z 2015 roku
• czerniaka, zgodnie z wytycznymi leczenia National Comprehensive Cancer Network
• cukrzyca typu 1, według badania klinicznego z 2018 roku

Jednak nie ma zbyt wielu badań na temat tego, jak Gleevec działa u ludzi w takich warunkach. Potrzebne są dalsze badania, aby ustalić, czy Gleevec pomaga w leczeniu każdego stanu.

Gleevec dla dzieci

Gleevec jest zatwierdzony przez FDA do leczenia dzieci z następującymi schorzeniami:

• nowo zdiagnozowana przewlekła białaczka szpikowa (CML) z dodatnim wynikiem badania Philadelphia (Ph +) w fazie przewlekłej (pierwsza faza choroby)
• nowo zdiagnozowana ostra białaczka limfocytowa (ALL) Ph + podczas stosowania z chemioterapią

Gleevec jest zatwierdzony do stosowania u dzieci w każdym wieku. Jednak nie przeprowadzono badań dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności Gleevec u dzieci w wieku poniżej 1 roku.

Koszt Gleevec

Podobnie jak w przypadku wszystkich leków, koszt Gleevec może się różnić. Aby znaleźć aktualne ceny Gleevec w Twojej okolicy, sprawdź GoodRx.com:

Koszt, który znajdziesz na GoodRx.com, to kwota, którą możesz zapłacić bez ubezpieczenia. Rzeczywista cena, którą zapłacisz, zależy od Twojego ubezpieczenia i używanej apteki.

Pomoc finansowa i ubezpieczeniowa

Jeśli potrzebujesz wsparcia finansowego, aby zapłacić za Gleevec, lub jeśli potrzebujesz pomocy w zrozumieniu zakresu ubezpieczenia, dostępna jest pomoc.

Novartis Pharmaceutical Corporation, producent Gleevec, oferuje program o nazwie Novartis Oncology Universal Co-pay Program. Aby uzyskać więcej informacji i dowiedzieć się, czy kwalifikujesz się do uzyskania pomocy, zadzwoń pod numer 877-577-7756 lub odwiedź witrynę internetową programu.

Dawkowanie Gleevec

Dawka leku Gleevec przepisana przez lekarza będzie zależeć od kilku czynników. Obejmują one:

• rodzaj i ciężkość stanu, w leczeniu którego stosuje się lek Gleevec
• wiek
• waga (dla dzieci)
• obecność mutacji genów
• inne schorzenia, które możesz mieć
• inne leki, które możesz przyjmować
• możliwych skutków ubocznych

Otrzymana dawka zależy od raka. W przypadku niektórych nowotworów lekarz może rozpocząć od małej dawki. Następnie z czasem dostosują go, aby osiągnąć odpowiednią dla Ciebie dawkę.

Poniższe informacje opisują dawki, które są powszechnie stosowane lub zalecane. Pamiętaj jednak, aby przyjmować dawkę przepisaną przez lekarza. Twój lekarz określi najlepszą dawkę odpowiadającą Twoim potrzebom.

Formy narkotyków i ich mocne strony

Gleevec ma postać tabletki, którą przyjmuje się doustnie (połyka się). Jest dostępny w tabletkach 100 mg i tabletkach 400 mg.

Tabletki 100 mg i 400 mg są dostępne w butelkach. Tabletki 400 mg są również dostępne w opakowaniach blistrowych, które są trudne do otwarcia przez dzieci.

Dawki Gleevec

Następujące dawki są typowymi dawkami początkowymi dla każdego stanu:

• dorośli z przewlekłą białaczką szpikową (CML) Philadelphia-dodatnim (Ph +) w fazie przewlekłej (pierwsza faza choroby): 400 mg / dobę
• dorośli z CML Ph + w fazie przyspieszonej lub przełomu blastycznego (druga i trzecia faza choroby): 600 mg / dobę
• dorośli z ostrą białaczką limfocytową (ALL) Ph +: 600 mg / dzień
• dorośli z chorobą mielodysplastyczną / mieloproliferacyjną: 400 mg / dobę
• dorośli z agresywną mastocytozą układową: 100 mg lub 400 mg / dobę
• dorośli z zespołem hipereozynofilii i / lub przewlekłą białaczką eozynofilową: 100 mg / dobę lub 400 mg / dobę
• dorośli z guzowatymi włókniakomięsakiem skóry: 800 mg / dobę
• dorośli z guzami podścieliskowymi przewodu pokarmowego (GIST): 400 mg / dobę

Twój lekarz może przepisać Ci inną dawkę. Opierają się na tym, jak dobrze organizm reaguje na lek, jak poważne są skutki uboczne i inne czynniki. W przypadku pytań dotyczących właściwej dawki leku Gleevec należy porozmawiać z lekarzem.

Dawkowanie pediatryczne

Dawki dla dzieci są następujące:

• dzieci z CML Ph + w fazie przewlekłej (pierwsza faza choroby): 340 mg / m ² / dobę
• dzieci z Ph + ALL: 340 mg / m ² / dobę przyjmowane razem z chemioterapią

Lekarz dziecka ustali dawkę na podstawie wzrostu i masy ciała dziecka. (Więc 340 mg / m ² oznacza 340 mg na metr kwadratowy powierzchni ciała). Na przykład, jeśli Twoje dziecko ma 4 stopy wzrostu i waży 49 funtów, jego powierzchnia ciała wynosi około 0,87 m ². Zatem dawka dla Ph + CML wynosiłaby 300 mg.

A jeśli przegapię dawkę?

W przypadku pominięcia dawki leku Gleevec należy ją przyjąć, gdy tylko sobie o tym przypomni. Jeśli zbliża się pora przyjęcia następnej dawki, należy zaczekać i przyjąć następną dawkę zgodnie z planem. Nie należy przyjmować dwóch dawek w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Może to zwiększyć ryzyko wystąpienia poważnych skutków ubocznych.

Czy będę musiał używać tego leku przez długi czas?

Gleevec jest przeznaczony do długotrwałego leczenia. Jeśli Ty i Twój lekarz ustalicie, że Gleevec jest dla Ciebie bezpieczny i skuteczny, prawdopodobnie zażyjesz to na dłuższą metę.

Alternatywy dla Gleevec

Dostępne są inne leki, które mogą leczyć twój stan. Niektóre mogą być bardziej odpowiednie dla Ciebie niż inne. Jeśli jesteś zainteresowany znalezieniem alternatywy dla Gleevec, porozmawiaj ze swoim lekarzem, aby dowiedzieć się więcej o innych lekach, które mogą Ci pomóc.

Uwaga: niektóre z wymienionych tutaj leków są stosowane niezgodnie z zaleceniami w leczeniu tych szczególnych schorzeń.

Alternatywy dla CML

Przykłady innych leków, które mogą być stosowane w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML) z dodatnim wynikiem szczepu Philadelphia (Ph +):

• dazatynib (Sprycel)
• nilotynib (Tasigna)
• bosutynib (Bosulif)
• ponatynib (Iclusig)
• omacetaksyna (Synribo)
• daunorubicyna (cerubidyna)
• cytarabina
• interferon-alfa (Intron A)

Alternatywy dla GIST

Przykłady innych leków, które mogą być stosowane w leczeniu guzów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST) to:

• sunitynib (Sutent)
• regorafenib (Stivarga)
• sorafenib (Nexavar)
• nilotynib (Tasigna)
• dazatynib (Sprycel)
• pazopanib (Votrient)

Dostępne są również alternatywy dla innych schorzeń, które może leczyć firma Gleevec. Porozmawiaj z lekarzem o tym, jakie leki można zastosować w przypadku twojego stanu.

Gleevec kontra Tasigna

Możesz się zastanawiać, jak Gleevec wypada w porównaniu z innymi lekami przepisywanymi do podobnych zastosowań. Tutaj przyjrzymy się, jak Gleevec i Tasigna są do siebie podobni i różni.

Używa

Food and Drug Administration (FDA) zatwierdziła zarówno Gleevec, jak i Tasigna do leczenia niektórych rodzajów raka krwi.

Oba leki zostały zatwierdzone przez FDA do leczenia nowo zdiagnozowanej przewlekłej białaczki szpikowej (CML) z dodatnim wynikiem badania Philadelphia (Ph +) w fazie przewlekłej u dorosłych i dzieci.

Przewlekła białaczka szpikowa (CML) dzieli się na trzy fazy:

• Faza przewlekła. To jest pierwsza faza CML. Większość ludzi rozpoznaje CML w fazie przewlekłej. Objawy są zwykle łagodne, jeśli w ogóle występują.
• Faza przyspieszona. W tej drugiej fazie wzrasta liczba komórek rakowych we krwi. Możesz mieć więcej objawów, takich jak gorączka i utrata masy ciała.
• Faza kryzysu wybuchowego. W tej najbardziej zaawansowanej fazie komórki nowotworowe we krwi rozprzestrzeniły się do innych narządów i tkanek. Twoje objawy mogą być cięższe.

Gleevec został zatwierdzony do leczenia CML z dodatnim wynikiem szczepienia Philadelphia (Ph +) u osób dorosłych w fazie przewlekłej, przyspieszonej lub przełomu blastycznego, jeśli terapia interferonem-alfa nie przyniosła rezultatu.

Interferon-alfa to lek powszechnie stosowany w przeszłości w leczeniu CML. To stworzony przez człowieka lek, który działa jak określone białka układu odpornościowego i zapobiega rozwojowi komórek rakowych.

Tasigna jest dopuszczona do leczenia CML Ph + w fazie przewlekłej lub przyspieszonej u dorosłych, jeśli inne metody leczenia nie przyniosły rezultatu, w tym leczenie preparatem Gleevec. Tasigna nie jest zatwierdzona do fazy kryzysu wybuchowego.

Tasigna jest również zatwierdzona do leczenia CML Ph + u dzieci w wieku 1 roku i starszych, jeśli inne metody leczenia nie zadziałały. Gleevec jest zatwierdzony do leczenia nowo zdiagnozowanej CML Ph + u dzieci.

Gleevec jest również zatwierdzony do leczenia innych rodzajów raka. Zobacz sekcję „Inne zastosowania Gleevec”, aby dowiedzieć się więcej.

Formularze i podawanie leków

Gleevec zawiera lek imatynib. Tasigna zawiera lek nilotynib.

Gleevec jest dostępny jako tablet. Tasigna ma postać kapsułki. Oba leki przyjmuje się doustnie.

Gleevec przyjmuje się raz lub dwa razy dziennie, w zależności od dawki. Tasigna przyjmuje się dwa razy dziennie.

Gleevec jest dostępny w postaci tabletek 100 mg i 400 mg. Tasigna jest dostępny w postaci kapsułek 50 mg, 150 mg i 200 mg.

Skutki uboczne i ryzyko

Gleevec i Tasigna zawierają podobne leki. Dlatego oba leki mogą powodować bardzo podobne skutki uboczne. Poniżej znajdują się przykłady tych skutków ubocznych.

Częste skutki uboczne

Te listy zawierają przykłady częstszych działań niepożądanych, które mogą wystąpić w przypadku Gleevec, Tasigna lub obu leków (przyjmowanych osobno).

• Może wystąpić w przypadku Gleevec:

  • obrzęk (obrzęk nóg, kostek i stóp oraz wokół oczu)
  • skurcze mięśni
  • ból w mięśniach
  • ból kości
  • ból brzucha

• Może wystąpić w przypadku Tasigna:

  • bół głowy
  • swędząca skóra
  • kaszel
  • zaparcie
  • ból stawu
  • zapalenie błony śluzowej nosa i gardła (przeziębienie)
  • gorączka
  • nocne poty

• Może wystąpić zarówno z Gleevec, jak i Tasigna:

  • nudności
  • wymioty
  • biegunka
  • wysypka
  • zmęczenie (brak energii)

Poważne skutki uboczne

Te listy zawierają przykłady poważnych skutków ubocznych, które mogą wystąpić w przypadku Gleevec, Tasigna lub obu leków (gdy są przyjmowane indywidualnie).

• Może wystąpić w przypadku Gleevec:

  • zastoinowa niewydolność serca lub problemy z sercem, takie jak lewostronna niewydolność serca
  • perforacje żołądkowo-jelitowe (dziury w żołądku lub jelitach)
  • ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona (gorączka; bolesne owrzodzenia jamy ustnej, gardła, oczu, narządów płciowych lub całego ciała)
  • uszkodzenie nerek
  • niedoczynność tarczycy (niski poziom tarczycy) u osób, po których usunięto tarczycę

• Może wystąpić w przypadku Tasigna:

  • długi odstęp QT (nieprawidłowa aktywność elektryczna serca), który występuje rzadko, ale może prowadzić do nagłej śmierci
  • zablokowane naczynia krwionośne w sercu
  • zapalenie trzustki
  • zaburzenia równowagi elektrolitowej (wysokie lub niskie poziomy niektórych minerałów)

• Może wystąpić zarówno z Gleevec, jak i Tasigna:

  • zaburzenia krwi, w tym niedokrwistość (mała liczba czerwonych krwinek), neutropenia (mała liczba białych krwinek) i trombocytopenia (mała liczba płytek krwi)
  • uszkodzenie wątroby
  • zespół rozpadu guza (komórki rakowe uwalniają szkodliwe substancje chemiczne do krwi)
  • krwotok (krwawienie, które nie ustaje)
  • poważne zatrzymanie płynów (zbyt dużo płynu lub wody)
  • spowolniony wzrost u dzieci

Skuteczność

Gleevec i Tasigna mają różne zastosowania zatwierdzone przez FDA. Ale oboje leczą Ph + CML w fazie przewlekłej i przyspieszonej, jeśli niektóre inne metody leczenia nie zadziałały. CML ma trzy fazy: przewlekłą (faza 1), przyspieszoną (faza 2) i przełom wybuchowy (faza 3).

W badaniu klinicznym porównano bezpośrednio zastosowanie preparatów Gleevec i Tasigna w leczeniu nowo rozpoznanej CML z Ph + u dorosłych. Naukowcy porównali osoby, które przyjmowały 400 mg Gleevec raz dziennie lub 300 mg Tasigna dwa razy dziennie.

Po 12 miesiącach leczenia 65% osób przyjmujących Gleevec nie miało komórek Ph + w szpiku kostnym (gdzie rosną komórki rakowe CML). Spośród osób, które przyjmowały Tasigna, 80% nie miało komórek Ph + w szpiku kostnym.

Po pięciu latach leczenia 60% osób, które przyjmowały Gleevec, miało znacznie zmniejszoną liczbę genów rakowych we krwi. Porównano to z 77% osób, które przyjmowały lek Tasigna.

Również po pięciu latach leczenia 91,7% osób, które przyjmowały Gleevec, nadal żyło. To w porównaniu z 93,7% osób, które wzięły Tasigna.

Wyniki tego badania sugerują, że Tasigna może być skuteczniejszy niż Gleevec w leczeniu nowo rozpoznanej CML z Ph + w fazie przewlekłej.

Koszty

Gleevec i Tasigna to leki markowe. Tasigna nie ma formy ogólnej, ale Gleevec ma formę ogólną o nazwie imatinib. Markowe leki zwykle kosztują więcej niż leki generyczne.

Według szacunków na GoodRx.com markowy Gleevec może kosztować mniej niż Tasigna. Generyczna postać Gleevec (imatinib) również kosztuje mniej niż Tasigna. Rzeczywista cena, jaką zapłacisz za każdy lek, zależy od dawki, planu ubezpieczenia, Twojej lokalizacji i używanej apteki.

Gleevec kontra Sprycel

Możesz się zastanawiać, jak Gleevec wypada w porównaniu z innymi lekami przepisywanymi do podobnych zastosowań. Tutaj przyjrzymy się, jak Gleevec i Sprycel są podobne i różne.

Używa

Food and Drug Administration (FDA) zatwierdziła zarówno preparaty Gleevec, jak i Sprycel do leczenia niektórych rodzajów raka krwi.

Oba leki zostały zatwierdzone przez FDA do leczenia nowo zdiagnozowanej przewlekłej białaczki szpikowej (CML) z dodatnim wynikiem badania Philadelphia (Ph +) w fazie przewlekłej u dorosłych i dzieci.

CML dzieli się na trzy fazy:

• Faza przewlekła. To jest pierwsza faza CML. Większość ludzi rozpoznaje CML w fazie przewlekłej. Objawy są zwykle łagodne, jeśli w ogóle występują.
• Faza przyspieszona. W tej drugiej fazie wzrasta liczba komórek rakowych we krwi. Możesz mieć więcej objawów, takich jak gorączka i utrata masy ciała.
• Faza kryzysu wybuchowego. W tej najbardziej zaawansowanej fazie komórki nowotworowe we krwi rozprzestrzeniły się do innych narządów i tkanek. Twoje objawy mogą być cięższe.

Gleevec i Sprycel są stosowane w leczeniu CML Ph + u dorosłych w fazie przewlekłej.

Gleevec jest również stosowany w leczeniu CML Ph + u dorosłych w fazie przewlekłej, przyspieszonej lub przełomu blastycznego, jeśli terapia interferonem-alfa nie zadziałała. Interferon-alfa to lek powszechnie stosowany w przeszłości w leczeniu CML. To stworzony przez człowieka lek, który działa jak określone białka układu odpornościowego i zapobiega rozwojowi komórek rakowych.

Sprycel jest również stosowany w leczeniu CML Ph + u dorosłych w fazie przewlekłej, przyspieszonej lub przełomu blastycznego, jeśli Gleevec nie zadziałał.

Zarówno Gleevec, jak i Sprycel są zatwierdzone do leczenia CML Ph + w fazie przewlekłej u dzieci. Oba są również zatwierdzone do leczenia ostrej białaczki limfocytowej (ALL) Ph + u dzieci wraz z chemioterapią.

Gleevec jest również zatwierdzony do leczenia innych rodzajów raka. Zobacz sekcję „Inne zastosowania Gleevec”, aby dowiedzieć się więcej.

Formularze i podawanie leków

Gleevec zawiera lek imatynib. Sprycel zawiera lek dazatynib.

Gleevec i Sprycel są dostępne w postaci tabletek, które przyjmuje się doustnie (połyka się je).

Tabletki Gleevec są dostępne w dwóch mocach: 100 mg i 400 mg. Przyjmuje się raz lub dwa razy dziennie, w zależności od dawki.

Tabletki Sprycel są dostępne w następujących mocach: 20 mg, 50 mg, 70 mg, 80 mg, 100 mg i 140 mg. Sprycel przyjmuje się raz dziennie.

Skutki uboczne i ryzyko

Gleevec i Sprycel są podobne, ale zawierają różne leki. Dlatego oba leki mogą powodować bardzo podobne skutki uboczne. Poniżej znajdują się przykłady tych skutków ubocznych.

Częste skutki uboczne

Te listy zawierają przykłady częstszych działań niepożądanych, które mogą wystąpić podczas stosowania leku Gleevec, leku Sprycel lub obu leków (przyjmowanych osobno).

• Może wystąpić w przypadku Gleevec:

  • wymioty
  • skurcze mięśni
  • ból brzucha
  • obrzęk okolicy oczu (obrzęk wokół oczu)

• Może wystąpić w przypadku Sprycel:

  • problemy z oddychaniem
  • bół głowy
  • krwawienie
  • osłabiony układ odpornościowy (organizm również nie może zwalczać infekcji)

• Może wystąpić zarówno w przypadku Gleevec, jak i Sprycel:

  • obrzęk (obrzęk nóg, kostek i stóp)
  • nudności
  • ból w mięśniach
  • ból kości
  • biegunka
  • wysypka
  • zmęczenie (brak energii)

Poważne skutki uboczne

Te listy zawierają przykłady poważnych działań niepożądanych, które mogą wystąpić podczas stosowania leku Gleevec, leku Sprycel lub obu leków (przyjmowanych osobno).

• Może wystąpić w przypadku Gleevec:

  • problemy z sercem, takie jak zastoinowa niewydolność serca
  • uszkodzenie wątroby
  • perforacje żołądkowo-jelitowe (dziury w żołądku lub jelitach)
  • uszkodzenie nerek
  • niedoczynność tarczycy (niski poziom tarczycy) u osób, po których usunięto tarczycę

• Może wystąpić w przypadku Sprycel:

  • tętnicze nadciśnienie płucne (wysokie ciśnienie krwi w naczyniach krwionośnych płuc)
  • długi odstęp QT (rodzaj nieprawidłowej aktywności elektrycznej serca)
  • niedokrwienny zawał serca (brak tlenu w mięśniu sercowym)

• Może wystąpić zarówno w przypadku Gleevec, jak i Sprycel:

  • ciężkie zatrzymanie płynów (zbyt dużo płynów lub wody) wokół płuc, serca i brzucha
  • ciężkie zaburzenia krwi (mała liczba czerwonych krwinek, płytek krwi lub białych krwinek)
  • silny krwotok (krwawienie, które nie ustaje)
  • ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona (gorączka; bolesne owrzodzenia jamy ustnej, gardła, oczu, narządów płciowych lub całego ciała)
  • zespół rozpadu guza (komórki rakowe uwalniają szkodliwe substancje chemiczne do krwi)
  • nieprawidłowe tętno lub rytm (bicie serca, które jest zbyt szybkie, zbyt wolne lub nieregularne)
  • zahamowany wzrost u dzieci

Skuteczność

Gleevec i Sprycel mają różne zastosowania zatwierdzone przez FDA. Ale obaj leczą nowo zdiagnozowaną Ph + CML w fazie przewlekłej (pierwsza faza CML) u dorosłych i dzieci. Gleevec i Sprycel również leczą Ph + ALL u dzieci, gdy są stosowane w połączeniu z chemioterapią.

Ponadto zarówno Gleevec, jak i Sprycel leczą CML Ph + w fazie zaawansowanej i blastycznej u dorosłych lub Ph + ALL, jeśli inne leki nie zadziałały.

W badaniu klinicznym porównano bezpośrednio zastosowanie preparatów Gleevec i Sprycel w leczeniu nowo rozpoznanej CML z Ph + u dorosłych. Naukowcy porównali osoby, które przyjmowały 400 mg Gleevec dziennie lub 100 mg Sprycel dziennie.

W ciągu 12 miesięcy 66,2% osób, które przyjmowały Gleevec, nie miało komórek Ph + w szpiku kostnym (gdzie rozwijają się rakowe komórki CML). W grupie, która przyjmowała Sprycel, 76,8% osób nie miało komórek Ph + w szpiku kostnym.

Szacuje się, że po pięciu latach leczenia około 89,6% osób, które przyjmowały Gleevec, nadal żyło. To w porównaniu z szacunkami 90,9% osób, które przyjmowały Sprycel.

Wyniki tego badania sugerują, że Sprycel może być nieco bardziej skuteczny niż Gleevec w leczeniu nowo zdiagnozowanej Ph + CML w fazie przewlekłej.

Koszty

Gleevec i Sprycel to leki markowe. Sprycel nie ma formy ogólnej, ale Gleevec ma postać ogólną o nazwie imatinib. Markowe leki zwykle kosztują więcej niż leki generyczne.

Według szacunków na GoodRx.com markowy Gleevec może kosztować mniej niż Sprycel. Ogólna forma Gleevec (imatinib) może również kosztować mniej niż Sprycel. Rzeczywista cena, jaką zapłacisz za każdy lek, zależy od dawki, planu ubezpieczenia, lokalizacji i używanej apteki.

Gleevec i alkohol

Nie wiadomo, czy Gleevec i alkohol wchodzą ze sobą w interakcje.

Jednak wątroba metabolizuje (rozkłada) zarówno Gleevec, jak i alkohol. Dlatego picie zbyt dużej ilości alkoholu podczas przyjmowania leku Gleevec może zapobiec rozkładowi leku przez wątrobę. Może to podnieść poziom Gleevec w organizmie i zwiększyć ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych, w tym uszkodzenia wątroby.

Zarówno Gleevec, jak i alkohol mogą powodować działania niepożądane, takie jak:

• nudności
• biegunka
• bół głowy
• zmęczenie (brak energii)

Picie alkoholu podczas leczenia lekiem Gleevec może zwiększyć ryzyko wystąpienia tych działań niepożądanych.

Jeśli pijesz alkohol, porozmawiaj z lekarzem o tym, ile jest dla ciebie bezpieczne podczas leczenia lekiem Gleevec.

Interakcje Gleevec

Gleevec może wchodzić w interakcje z kilkoma innymi lekami. Może również wchodzić w interakcje z niektórymi suplementami, a także z niektórymi pokarmami.

Różne interakcje mogą powodować różne efekty. Na przykład niektóre mogą wpływać na skuteczność leku, podczas gdy inne mogą powodować nasilone skutki uboczne.

Gleevec i inne leki

Poniżej znajduje się lista leków, które mogą wchodzić w interakcje z Gleevec. Ta lista nie zawiera wszystkich leków, które mogą wchodzić w interakcje z Gleevec.

Przed przyjęciem leku Gleevec należy porozmawiać z lekarzem i farmaceutą. Opowiedz im o wszystkich lekach na receptę, bez recepty i innych lekach, które bierzesz. Powiedz im także o wszelkich witaminach, ziołach i suplementach, których używasz. Udostępnianie tych informacji może pomóc w uniknięciu potencjalnych interakcji.

Jeśli masz pytania dotyczące interakcji leków, które mogą na Ciebie wpływać, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Gleevec i Tylenol

Przyjmowanie leku Gleevec z tylenolem (acetaminofenem) może zwiększyć ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych, takich jak uszkodzenie wątroby.

Enzymy (specjalne białka) w wątrobie rozkładają zarówno Gleevec, jak i tylenol. Razem te dwa leki mogą przytłoczyć enzymy i uszkodzić komórki wątroby.

Zapytaj swojego lekarza, czy przyjmowanie Tylenolu podczas leczenia lekiem Gleevec jest bezpieczne.

Gleevec i niektóre leki przeciwpadaczkowe

Przyjmowanie leku Gleevec z niektórymi lekami przeciwpadaczkowymi może obniżać poziom Gleevec w organizmie. Może to zmniejszyć skuteczność Gleevec (działa gorzej).

Przykłady leków przeciwpadaczkowych, które mogą obniżać poziom Gleevec, obejmują:

• fenytoina (dilantin, fenytek)
• karbamazepina (Carbatrol, Tegretol)
• fenobarbital

W przypadku przyjmowania leku Gleevec i niektórych leków przeciwpadaczkowych lekarz może przepisać inny lek przeciwpadaczkowy lub dostosować dawkę leku Gleevec.

Gleevec i niektóre antybiotyki

Przyjmowanie leku Gleevec z niektórymi antybiotykami (lekami leczącymi infekcje bakteryjne) może zwiększyć poziom Gleevec w organizmie. Antybiotyki zapobiegają rozkładowi Gleevec w organizmie. Zwiększa to ryzyko wystąpienia poważnych skutków ubocznych.

Przykładem antybiotyku, który może zwiększyć poziom Gleevec, jest klarytromycyna (Biaxin XL).

Jeśli pacjent przyjmuje Gleevec i potrzebuje antybiotyku, lekarz może monitorować pacjenta pod kątem działań niepożądanych. Mogą również na pewien czas zmniejszyć dawkę leku Gleevec.

Gleevec i niektóre leki przeciwgrzybicze

Przyjmowanie leku Gleevec z niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi (lekami stosowanymi w leczeniu zakażeń grzybiczych) może zapobiegać rozkładowi leku Gleevec w organizmie. Może to podnieść poziom Gleevec we krwi i zwiększyć ryzyko poważnych działań niepożądanych.

Przykłady leków przeciwgrzybiczych, które mogą zwiększać poziom Gleevec to:

• itrakonazol (Onmel, Sporanox, Tolsura)
• ketokonazol (Extina, Ketozole, Xolegel)
• worykonazol (Vfend)

Jeśli pacjent przyjmuje lek Gleevec i wymaga leczenia przeciwgrzybiczego, lekarz będzie monitorował pod kątem działań niepożądanych. Mogą również na pewien czas zmniejszyć dawkę leku Gleevec.

Gleevec i opioidy

Przyjmowanie leku Gleevec z niektórymi lekami przeciwbólowymi może zwiększyć stężenie leku przeciwbólowego w organizmie. Może to zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia poważnych działań niepożądanych, takich jak uspokojenie (uczucie senności i zmniejszonej czujności) i depresja oddechowa (powolny oddech).

Przykłady opioidowych leków przeciwbólowych, które mogą zwiększać poziom Gleevec obejmują:

• oksykodon (Oxycontin, Roxicodone, Xtampza ER)
• tramadol (ConZip, Ultram)
• metadon (Dolophine, Methadose)

Porozmawiaj z lekarzem o tym, czy podczas leczenia lekiem Gleevec można bezpiecznie przyjmować leki przeciwbólowe. Mogą zasugerować inne sposoby złagodzenia bólu.

Gleevec i niektóre leki na HIV

Przyjmowanie leku Gleevec z niektórymi lekami przeciw HIV może zwiększyć ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych. Niektóre leki na HIV mogą zapobiegać rozpadowi Gleevec, prowadząc do wyższego poziomu Gleevec w organizmie.

Przykłady leków na HIV, które mogą zwiększać poziom Gleevec obejmują:

• atazanawir (Reyataz)
• newirapina (Viramune)
• sakwinawir (Invirase)

Inny lek na HIV, efawirenz (Sustiva), może obniżać poziom Gleevec w organizmie. Może to spowodować, że Gleevec będzie mniej skuteczny.

Wiele leków na HIV ma postać tabletek złożonych, co oznacza, że zawierają więcej niż jeden lek. Dlatego nie zapomnij porozmawiać z lekarzem o wszystkich przyjmowanych lekach na HIV.

Jeśli konieczne jest przyjmowanie leku Gleevec z niektórymi lekami przeciw HIV, lekarz może zmienić dawkę leku Gleevec.

Gleevec i niektóre leki na ciśnienie krwi

Przyjmowanie leku Gleevec z niektórymi lekami na ciśnienie krwi może zwiększać lub zmniejszać poziom obu leków w organizmie. Może to zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych lub zmniejszyć skuteczność leków.

Przykładem tych leków jest werapamil (Calan, Tarka).

Jeśli konieczne jest przyjmowanie leku Gleevec z którymkolwiek z tych leków, lekarz będzie dokładniej monitorował pacjenta pod kątem działań niepożądanych. Mogą również dostosować dawkowanie jednego z leków lub zalecić inny lek.

Gleevec i warfaryna

Przyjmowanie Gleevec z warfaryną (Coumadin, Jantoven) może zwiększać ryzyko krwawienia. Gleevec zapobiega rozkładowi warfaryny w organizmie. Zwiększa to poziom warfaryny i może prowadzić do krwawienia, które jest trudne do opanowania.

Jeśli podczas przyjmowania leku Gleevec konieczne jest podanie leku przeciwzakrzepowego (rozrzedzającego krew), lekarz prawdopodobnie przepisze inny lek niż warfaryna.

Gleevec i ziele dziurawca

Przyjmowanie Gleevec z dziurawcem może obniżać poziom Gleevec w organizmie. Może to spowodować, że Gleevec będzie mniej skuteczny (nie będzie działać tak dobrze).

Należy zapytać lekarza, czy stosowanie ziela dziurawca jest bezpieczne podczas leczenia lekiem Gleevec. Mogą zalecić alternatywę dla dziurawca zwyczajnego lub zwiększyć dawkę leku Gleevec.

Gleevec i grejpfrut

Spożywanie grejpfrutów lub picie soku grejpfrutowego podczas leczenia lekiem Gleevec może zwiększyć ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych. Grejpfrut zawiera substancje chemiczne, które zapobiegają rozkładowi Gleevec w organizmie. Powoduje to wzrost poziomu Gleevec, co może prowadzić do poważniejszych skutków ubocznych.

Podczas leczenia lekiem Gleevec należy unikać spożywania grejpfrutów i picia soku grejpfrutowego.

Jak przyjmować lek Gleevec

Gleevec należy przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza lub pracownika służby zdrowia.

Kiedy wziąć

W przypadku dawek Gleevec 600 mg lub mniejszych, lek należy przyjmować raz dziennie. Możesz to wziąć w dowolnym momencie.

Jeśli lekarz przepisze 800 mg leku Gleevec na dobę, zażyjesz go w dwóch dawkach: 400 mg rano i 400 mg wieczorem.

Lekarz poinstruuje pacjenta, kiedy należy przyjmować dawkę.

Przyjmowanie leku Gleevec z jedzeniem

Weź Gleevec z posiłkiem i dużą szklanką wody. Może to pomóc w zapobieganiu rozstroju żołądka.

Czy Gleevec można kruszyć, dzielić lub żuć?

Nie należy kruszyć, dzielić ani żuć tabletek Gleevec. Zgniecione i podzielone tabletki mogą być szkodliwe dla skóry lub innych części ciała, które się z nimi stykają.

W przypadku problemów z połknięciem tabletek Gleevec, należy umieścić tabletkę w dużej szklance wody lub soku jabłkowego. Wymieszaj wodę łyżką, aby ułatwić rozpuszczenie tabletki. Następnie natychmiast wypij miksturę.

Jak działa Gleevec

Gleevec zawiera lek imatinib, który należy do klasy leków zwanych inhibitorami kinazy tyrozynowej (TKI). Leki z grupy leków TKI to terapie celowane. Oddziałują na bardzo specyficzne białka w komórkach nowotworowych.

Gleevec jest zatwierdzony do leczenia kilku różnych schorzeń. Tutaj dowiemy się, jak działa Gleevec w leczeniu dwóch z nich.

W przypadku Ph + CML

W przewlekłej białaczce szpikowej (CML) z dodatnim wynikiem testu Philadelphia (Ph +) komórki tworzące białe krwinki mają błąd w składzie genetycznym. Ten błąd genetyczny znajduje się na nici DNA zwanej chromosomem Philadelphia.

Chromosom Philadelphia zawiera nieprawidłowy gen (BCR-ABL1), który powoduje tworzenie się zbyt wielu białych krwinek. Te białe krwinki nie dojrzewają i nie umierają tak, jak powinny. Niedojrzałe białe krwinki zwane „blastami” wypierają inne rodzaje krwinek, których krew potrzebuje do prawidłowego funkcjonowania.

Gleevec działa poprzez przyłączanie się do białka zwanego kinazą tyrozynową w komórkach wytwarzanych przez BCR-ABL1. Kiedy Gleevec wiąże się z tym białkiem, lek zapobiega wysyłaniu przez komórkę sygnałów, które mówią komórce, aby rosła. Bez tych sygnałów wzrostu rakowe komórki krwi umierają. Pomaga to przywrócić zdrowszą liczbę komórek blastycznych.

Dla GIST

Gleevec pomaga również w leczeniu guzów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST). W wielu komórkach guza GIST występuje większa liczba niektórych białek, zwanych Kit i płytkopochodnym czynnikiem wzrostu (PDGF), niż w normalnych komórkach. Te białka pomagają komórkom nowotworowym rosnąć i dzielić się.

Gleevec celuje w te białka i zapobiega ich działaniu. To spowalnia rozwój raka. Powoduje również śmierć komórek rakowych.

Jak długo to trwa?

To zależy. Czas, w którym Gleevec zaczyna działać, jest inny dla każdej osoby.

Badania kliniczne dotyczyły osób z CML, które przyjmowały Gleevec. W ciągu miesiąca liczba komórek rakowych we krwi zmniejszyła się u około połowy osób w stadium kryzysu blastycznego (zaawansowana postać CML). W badaniach osób z GIST, które przyjmowały Gleevec, guzy przestały rosnąć lub skurczyły się w ciągu trzech miesięcy.

Lekarz będzie rutynowo monitorował krew, aby sprawdzić, czy lek Gleevec jest skuteczny.

Gleevec i ciąża

Należy unikać Gleevec, jeśli jesteś w ciąży. Istnieją doniesienia o poronieniach i uszkodzeniach płodu u kobiet, które przyjmowały Gleevec w czasie ciąży. W badaniach na zwierzętach ciężarne samice, którym podano Gleevec, miały zwiększone ryzyko wad wrodzonych.

Jeśli jesteś w ciąży, lekarz może zalecić rozpoczęcie przyjmowania leku Gleevec do momentu porodu. Albo zalecą inny lek.

Jeśli zażywasz Gleevec, ważne jest, aby stosować skuteczną antykoncepcję, aby nie zajść w ciążę. Po przyjęciu ostatniej dawki leku Gleevec należy stosować antykoncepcję przez 14 dni.

Gleevec i karmienie piersią

Badania pokazują, że Gleevec przenika do mleka kobiecego. Może to poważnie zaszkodzić dziecku karmiącemu piersią.

Jeśli karmisz piersią i rozważasz przyjęcie leku Gleevec, lekarz może zalecić przerwanie karmienia piersią na początku leczenia.

Po przyjęciu ostatniej dawki leku Gleevec należy odczekać co najmniej miesiąc przed rozpoczęciem karmienia piersią.

Przedawkowanie Gleevec

Przyjęcie zbyt dużej dawki leku Gleevec może zwiększyć ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych.

Objawy przedawkowania

Objawy przedawkowania mogą obejmować:

• nudności
• wymioty
• biegunka
• ból brzucha
• ciężka wysypka
• skurcze mięśni (drgania)
• bół głowy
• brak apetytu
• słabe mięśnie
• zmęczenie (brak energii)
• obrzęk
• zaburzenia krwi, takie jak mała liczba płytek krwi, czerwonych krwinek lub białych krwinek
• gorączka

Co robić w przypadku przedawkowania

Jeśli uważasz, że zażyłeś zbyt dużo tego leku, skontaktuj się z lekarzem. Możesz również zadzwonić do Amerykańskiego Stowarzyszenia Centrów Kontroli Trucizn pod numer 800-222-1222 lub skorzystać z ich narzędzia online. Ale jeśli objawy są poważne, zadzwoń pod numer 911 lub od razu udaj się do najbliższej izby przyjęć.

Częste pytania dotyczące Gleevec

Oto odpowiedzi na niektóre często zadawane pytania dotyczące Gleevec.

Czy Gleevec to rodzaj chemioterapii?

Technicznie rzecz biorąc, Gleevec nie jest formą chemioterapii. Gleevec to terapia celowana, która wpływa na określone cząsteczki w komórkach nowotworowych.

Wyróżniając określone cząsteczki, terapie celowane, takie jak Gleevec, pomagają spowolnić wzrost i rozprzestrzenianie się komórek rakowych. Twój lekarz zazwyczaj przepisuje ci terapię celowaną w zależności od rodzaju raka, który masz.

Leki chemioterapeutyczne różnią się od terapii celowanych. Leki stosowane w chemioterapii działają na wszystkie szybko rosnące komórki organizmu, a nie tylko na komórki rakowe. Chemioterapia zwykle zabija rosnące komórki i wpływa na więcej komórek w organizmie niż terapia celowana.

Czy generyczna forma Gleevec jest tak samo skuteczna jak markowy lek?

Food and Drug Administration (FDA) wymaga od twórców leków generycznych udowodnienia, że ich produkt:

• ten sam aktywny składnik, co markowy lek
• taką samą moc i postać dawkowania jak markowy lek
• ta sama droga podania (sposób przyjmowania leku)

Lek generyczny również musi działać w ten sam sposób i równie dobrze, jak produkt markowy.

Według FDA ogólna forma Gleevec spełnia te wymagania. Oznacza to, że FDA gwarantuje, że forma generyczna jest tak samo skuteczna jak lek markowy.

Czy mogę rozwinąć oporność na leczenie preparatem Gleevec?

Tak. Możesz rozwinąć odporność na Gleevec. Oporność oznacza, że lek przestaje działać z czasem. Uważa się, że jest to spowodowane zmianą genów komórek rakowych.

Jeśli u pacjenta wystąpi oporność na Gleevec, lekarz może przepisać większą dawkę. Zobaczą, czy komórki rakowe ponownie zareagują na lek. Twój lekarz może również przepisać inny lek, na który nie masz oporności.

Czy istnieją ograniczenia dietetyczne, których powinienem przestrzegać podczas przyjmowania leku Gleevec?

Nie ma żadnych formalnych ograniczeń żywieniowych, których należy przestrzegać podczas przyjmowania leku Gleevec. Należy jednak unikać jedzenia grejpfruta i picia soku grejpfrutowego. Grejpfrut zawiera substancję chemiczną, która może uniemożliwić organizmowi metabolizowanie (rozkładanie) Gleevec. Może to prowadzić do wyższych poziomów leku we krwi. Poziomy Gleevec wyższe niż zwykle zwiększają ryzyko wystąpienia poważnych skutków ubocznych.

Ponadto lekarz może udzielić ogólnych porad dotyczących diety, aby złagodzić niektóre skutki uboczne. Na przykład Gleevec powoduje nudności i wymioty u wielu osób. Aby temu zapobiec, lekarz może zalecić unikanie pokarmów, które mogą nasilać nudności. Należą do nich ciężkie, tłuste lub tłuste potrawy oraz pikantne lub kwaśne potrawy. Przykładami są większość czerwonych sosów, smażone potrawy i wiele dań typu fast food.

Wreszcie, jeśli zażywasz Gleevec z powodu raka żołądkowo-jelitowego, takiego jak guzy podścieliskowe przewodu pokarmowego (GIST), lekarz może zalecić określone ograniczenia dietetyczne. Celem jest zapobieganie problemom w żołądku lub jelitach. Porozmawiaj z lekarzem o tym, które pokarmy są dla Ciebie najlepsze.

Czy po zaprzestaniu stosowania leku Gleevec pojawią się objawy odstawienia?

Możesz. Niektórzy ludzie mieli objawy odstawienia po zakończeniu leczenia Gleevec. W jednym małym badaniu klinicznym 30% ludzi odczuwało ból mięśni lub kości po odstawieniu Gleevec. Ból najczęściej występował w barkach, biodrach, nogach i ramionach. Ten objaw odstawienia wystąpił w ciągu jednego do sześciu tygodni od zaprzestania leczenia.

Około połowa osób leczyła ból za pomocą dostępnych bez recepty leków przeciwbólowych. Druga połowa potrzebowała leków na receptę. U większości osób, które miały te objawy odstawienia, ból mięśni i kości ustępował w ciągu trzech miesięcy do roku lub dłużej.

Czy do leczenia będę musiał stosować inne leki z Gleevec?

Zależy to od stopnia zaawansowania raka. W przypadku zaawansowanych stadiów raka lub nowotworów, które rozprzestrzeniły się do mózgu lub kręgosłupa, lekarz może dodać chemioterapię do leczenia produktem Gleevec. Ponadto dzieci z ostrą białaczką limfocytową (ALL) Philadelphia-dodatnim (Ph +) mogą otrzymywać Gleevec razem z chemioterapią.

W przypadku niektórych rodzajów raka lekarz może również przepisać steryd. Być może będziesz musiał użyć leków, aby opanować skutki uboczne, takich jak leki przeciwbólowe na ból mięśni.

Termin ważności Gleevec, przechowywanie i usuwanie

Kiedy otrzymasz Gleevec z apteki, farmaceuta doda datę ważności do etykiety na butelce. Data ta to zazwyczaj rok od daty wydania leku.

Data ważności pomaga zagwarantować skuteczność leku w tym czasie. Obecne stanowisko Food and Drug Administration (FDA) polega na unikaniu stosowania przeterminowanych leków. Jeśli masz niewykorzystane leki, których data ważności minęła, porozmawiaj z farmaceutą. Mogą ci powiedzieć, czy nadal możesz z niego korzystać.

Przechowywanie

To, jak długo lek pozostaje dobry, może zależeć od wielu czynników, w tym od sposobu i miejsca przechowywania leku.

Przechowuj tabletki Gleevec w temperaturze pokojowej w szczelnie zamkniętym pojemniku. Pamiętaj, aby chronić je przed wilgocią.

Sprzedaż

Jeśli nie musisz już przyjmować leku Gleevec i masz resztki leku, ważne jest, aby go bezpiecznie usunąć.

Pomaga to zapobiegać przypadkowemu zażyciu leku przez inne osoby, w tym dzieci i zwierzęta domowe. Pomaga również powstrzymać lek przed szkodliwym działaniem na środowisko.

Witryna FDA zawiera kilka przydatnych wskazówek dotyczących usuwania leków. Możesz również poprosić farmaceutę o informacje na temat usuwania leków.

Profesjonalne informacje dla Gleevec

Poniższe informacje są przeznaczone dla lekarzy i innych pracowników służby zdrowia.

Wskazania

Gleevec (imatinib) jest zatwierdzony przez FDA do leczenia następujących:

• dorośli i dzieci z nowo zdiagnozowaną przewlekłą białaczką szpikową (CML) z dodatnim wynikiem Philadelphia (Ph +) w fazie przewlekłej
• dorosłych z CML Ph + w którejkolwiek fazie po niepowodzeniu terapii interferonem-alfa
• dorośli z nawracającą lub oporną na leczenie ostrą białaczką limfocytową Ph + (ALL)
• dzieci z nowo rozpoznaną Ph + ALL w połączeniu z chemioterapią
• dorośli z chorobą mielodysplastyczną / mieloproliferacyjną związaną z rearanżacjami genów receptora płytkowego czynnika wzrostu
• osoby dorosłe z agresywną mastocytozą układową bez mutacji D816V c-Kit lub ze statusem mutacji c-Kit nieznany
• dorośli z zespołem hipereozynofilii i / lub przewlekłą białaczką eozynofilową z kinazą fuzyjną FIP1L1-PDGFRα, ujemny pod względem kinazy fuzyjnej FIP1L1-PDGFRα lub stan nieznany
• dorośli z nieoperacyjnymi, nawracającymi lub przerzutowymi guzami włókniakomięsaka skóry (DFSP)
• dorośli z nieoperacyjnym lub przerzutowym złośliwym zestawem + nowotwory podścieliskowe przewodu pokarmowego (GIST)
• terapia uzupełniająca dla dorosłych z Kit + GIST po całkowitej całkowitej resekcji

Mechanizm akcji

Gleevec hamuje kinazę tyrozynową BCR-ABL, która jest nieprawidłową kinazą tyrozynową występującą w Ph + CML. Hamowanie kinazy tyrozynowej BCR-ABL zapobiega proliferacji komórek i indukuje apoptozę w liniach komórkowych BCR-ABL i białaczkowych liniach komórkowych. Gleevec hamuje również kinazy tyrozynowe dla czynnika wzrostu pochodzenia płytkowego (PDGF) i czynnika komórek macierzystych (SCF), a także c-Kit, który hamuje proliferację i indukuje apoptozę w komórkach GIST.

Farmakokinetyka i metabolizm

Średnia bezwzględna biodostępność po podaniu doustnym wynosi 98%. Około 95% dawki wiąże się z białkami osocza (głównie albuminą i α1-kwaśną glikoproteiną).

Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 do aktywnego metabolitu, przy mniejszym metabolizmie przez CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9 i CYP2C19. Główny krążący aktywny metabolit jest tworzony głównie przez CYP3A4. Około 68% jest wydalane z kałem, a 13% z moczem. Okres półtrwania w fazie eliminacji niezmienionego leku wynosi 18 godzin, a okres półtrwania w fazie eliminacji głównego aktywnego metabolitu wynosi 40 godzin.

Przeciwwskazania

Nie ma bezwzględnych przeciwwskazań do stosowania Gleevec.

Składowania i stosowania

Tabletki Gleevec należy przechowywać w temperaturze pokojowej (25 ° C / 77 ° F) w szczelnie zamkniętym pojemniku. Chronić tabletki przed wilgocią.

Tabletki Gleevec są uważane za niebezpieczne zgodnie z normami Urzędu ds. Bezpieczeństwa i Zdrowia w Pracy (OSHA). Tabletek nie należy kruszyć. Unikaj dotykania pokruszonych tabletek. Jeśli skóra lub błony śluzowe wejdą w kontakt ze zmiażdżonymi tabletkami, przemyj dotknięty obszar zgodnie z wytycznymi OSHA.

Zastrzeżenie: Healthline dołożył wszelkich starań, aby wszystkie informacje były zgodne ze stanem faktycznym, wyczerpujące i aktualne. Jednak artykuł ten nie powinien zastępować wiedzy i doświadczenia licencjonowanego pracownika służby zdrowia. Przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku należy zawsze skonsultować się z lekarzem lub innym pracownikiem służby zdrowia. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą ulec zmianie i nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych ani skutków ubocznych. Brak ostrzeżeń lub innych informacji dotyczących danego leku nie oznacza, że lek lub połączenie leków jest bezpieczne, skuteczne lub odpowiednie dla wszystkich pacjentów lub wszystkich konkretnych zastosowań.